1、二噻茂酯原料藥簡介
二噻茂酯原料藥又名2-(1,3-二硫雜茂)-叉丙二酸二異丙酯，用于合成消化系統(tǒng)類藥物，即馬洛替酯。本品適用于慢性肝炎、肝硬化、晚期血吸蟲病肝損傷和肺結(jié)核并發(fā)的低蛋白血癥。
2、二噻茂酯原料藥合成
本品有兩種合成方法，詳細過程如下：
1）二噻茂酯原料藥合成方法一：
將1,3-二噻茂-2-硫酮-4,5-二羧酸溶于硝基甲烷，加熱，然后緩慢滴加碘甲烷，加畢繼續(xù)回流，反應(yīng)結(jié)束后，經(jīng)處理得到2-甲硫基-1,3-二噻茂碘化物。將氫化鈉懸浮于四氫呋喃中，在冰浴冷卻下，緩慢滴加丙二酸二異丙酯，反應(yīng)一定時間，滴加上面得到的碘化物，回流。將反應(yīng)液放入大量的冰水中，過濾收集形成的結(jié)晶，干燥，用狀己烷重結(jié)晶，得到二噻茂酯原料藥。
2）二噻茂酯原料藥合成方法二：
將丙二酸二異丙酯和二硫化碳在二甲亞砜中、氫氧化鉀存在下反應(yīng)，得到的產(chǎn)物和1,1,1-三氯乙烷，在氫氧化鉀作用下反應(yīng)，得到二噻茂酯原料藥。
