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中文名稱: 格列本脲
中文同義詞: N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺?；鵠苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺;格列本脲;5-氯-N-[2-[4-[[[(環(huán)己基氨基)羰基]氨基]磺?；鵠苯基]乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺;優(yōu)降糖;格列苯脲;格列呠咪;格列赫素;優(yōu)降糖,99%
英文名稱: Glibenclamide
英文同義詞: LABOTEST-BB LT00244861;GLYBENCLAMIDE;GLYBENZCYCLAMIDE;GLYBURIDE;GIBENCLAMIDE;GLIBENCLAMIDE;5-CHLORO-N-[4-(CYCLOHEXYLUREIDOSULFONYL)PHENETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE;5-CHLORO-N-[2-[4-[[[(CYCLOHEXYLAMINO)CARBONYL]AMINO]-SULFONYL]PHENYL]ETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE
CAS號(hào): 10238-21-8
分子式: C23H28ClN3O5S
分子量: 494
EINECS號(hào): 233-570-6
相關(guān)類別: Aromatic Carboxylic Acids, Amides, Anilides, Anhydrides & Salts;Organics;Amino Acids & Derivatis;Isotope Labeled Compounds;API's;Potassium channel;Ion Channels;Isotope Labelled Compounds;原料藥;API;GLYNASE;標(biāo)準(zhǔn)品;Diabetes Research;激素及調(diào)節(jié)內(nèi)分泌功能類藥;胰腺激素及其它調(diào)節(jié)血糖藥;其他獸藥標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥原料;植物提取物;小分子抑制劑;其他
Mol文件: 10238-21-8.mol
格列本脲 性質(zhì)
熔點(diǎn) 173-175°C
儲(chǔ)存條件 2-8°C
溶解度 ethanol: soluble2mg/mL
酸度系數(shù)(pKa) 5.3(at 25℃)
水溶解性 Soluble in ethanol (5 mg/mL), DMSO (25 mg/mL), chloroform (1:36), methanol (1:250), DMF. Insoluble in water.
Merck 14,4478
InChIKey ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 10238-21-8(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息 Glyburide(10238-21-8)
格列本脲 用途與合成方法
降糖藥 格列本脲又叫優(yōu)降糖、達(dá)安療，屬于第二代口服磺脲類降糖藥，作用機(jī)理同甲苯磺丁脲，其降血糖作用為磺酰脲類中強(qiáng)，作用強(qiáng)度為甲苯磺丁脲的200～250倍。可選擇性作用于胰腺β細(xì)胞、促進(jìn)胰島素的分泌，可增強(qiáng)外源性胰島素的降血糖作用，加強(qiáng)胰島素的受體后作用?？诜湛?，蛋白結(jié)合率高，于30分鐘開始出現(xiàn)作用，在1.5小時(shí)作用強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間為16～24小時(shí)。分布容積為0.1L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為90%～95%，半衰期為4～8小時(shí)。主要經(jīng)肝臟代謝，有6種代謝物，已知2種為羥基化物，均無(wú)降血糖作用，主要從尿中排出，少量由大便排出。臨床上主要用于治療輕度、中度非胰島素依賴型糖尿病。
近日，一項(xiàng)國(guó)際研究發(fā)現(xiàn)，常用的糖尿病藥物格列本脲可幫助人體免疫系統(tǒng)對(duì)付某些細(xì)菌感染，如在治療類鼻疽時(shí)，可將死亡率降低約一半。
類鼻疽是一種流行于東南亞、澳大利亞北部等熱帶地區(qū)的疾病，由類鼻疽菌引起，其癥狀包括敗血癥和肺炎等，死亡率較高。糖尿病患者往往更容易感染類鼻疽，但與其他患者相比死亡率卻偏低。
降血糖作用 格列本脲是目前治療2型糖尿病常應(yīng)用的藥物之一，因本品作用快而強(qiáng)，所以應(yīng)用后效果較明顯，能很好地控制血糖，適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者。
磺酰脲類口服降血糖藥中常用的2種藥物是格列本脲和格列美脲，2者的降血糖作用效果對(duì)比如下：
(1) 對(duì)葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝的作用：格列本脲和格列美脲可通過(guò)刺激葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶及改善葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子 (GLUT4) 的轉(zhuǎn)位/去磷酸化來(lái)促使周圍組織對(duì)葡萄糖的攝取，具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉(zhuǎn)移酶是糖原、脂肪合成的關(guān)鍵酶，而格列美脲在激活這些關(guān)鍵酶的活性方面要強(qiáng)于格列本脲，如激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通過(guò)誘導(dǎo)GLUT4的去磷酸化，提高了細(xì)胞膜上GLUT4的表達(dá)。
(2) 對(duì)糖基化-磷脂酰肌醇-特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于細(xì)胞膜外層，參與胰島素信號(hào)傳遞，可干預(yù)肌肉和脂肪細(xì)胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落，從而改善細(xì)胞磷酸化狀態(tài)。胰島素和磺酰脲類均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪組織攝取轉(zhuǎn)運(yùn)葡萄糖。但當(dāng)存在胰島素抵抗時(shí)，胰島素本身則很難激活GPI-PLC，但格列美脲仍能激活該酶。經(jīng)體內(nèi)、體外研究，格列美脲在磺酰脲類藥物中的胰外作用強(qiáng)，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的強(qiáng)度之比為2:1。因此，格列美脲的繼發(fā)性失效發(fā)生率低于其他磺酰脲類藥物。
注意事項(xiàng) 應(yīng)從小劑量開始使用格列本脲。用藥期間應(yīng)定期檢查尿糖、尿酮體、尿蛋白和血糖、血常規(guī)、肝腎功能、視力、眼底視網(wǎng)膜血管。
（1）肝、腎功能不全，白細(xì)胞減少，對(duì)磺胺類過(guò)敏者，孕婦及糖尿病并發(fā)酸中毒和急性感染禁用。
（2）可引起腹脹、腹痛、厭食、惡心等胃腸道反應(yīng)。也可見過(guò)敏(皮膚紅斑或蕁麻疹)、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、低血糖癥等，應(yīng)立即停藥并處理。其中以低血糖反應(yīng)較多見。
（3）格列本脲及其他磺脲類降糖藥均不可與噻嗪類利尿藥或糖皮質(zhì)激素類合用。
（4）應(yīng)避免與抗凝血藥如雙香豆素等同服。
（5）與保泰松合用時(shí)，可使本品的降血糖作用增強(qiáng)，從而引起急性低血糖。
（6）與磺胺類合用可使格列本脲的作用及毒性均增強(qiáng)，不宜合用。
（7）與氯霉素合用也可使本品的作用和毒副反應(yīng)增強(qiáng)，如兩藥合用，需根據(jù)病人血糖水平調(diào)整劑量，否則可致低血糖性休克。
（8）磺脲類藥物可增強(qiáng)乙醇毒性，治療期間宜戒酒。
化學(xué)性質(zhì) 白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)168-173℃。不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、氯仿。
用途 降血糖藥，作用比甲苯磺丁脲強(qiáng)。
用途 降血糖藥，用于中、輕度非胰島素依賴型糖尿病的治療
類別 有毒物質(zhì)
毒性分級(jí) 中毒
急性毒性 腹腔-大鼠 LD50: 3750 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3250 毫克/公斤
可燃性危險(xiǎn)特性 熱分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氯化物煙霧
儲(chǔ)運(yùn)特性 庫(kù)房低溫通風(fēng)干燥
滅火劑 水,二氧化碳, 泡沫, 干粉
    

【交貨時(shí)間】款到24小時(shí)發(fā)貨，或者甲乙雙方溝通交貨，無(wú)庫(kù)存或在產(chǎn)產(chǎn)品根據(jù)我方特殊說(shuō)明 

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【貨運(yùn)方式】普貨貨件一般走韻達(dá)快遞或者順豐快遞，物流通常走德邦或者專線物流。快遞通常當(dāng)天下午發(fā)貨，物流通常是上午，對(duì)于偏遠(yuǎn)地區(qū)或者另有交代，以雙方約定物流為準(zhǔn)。物流通常是同城自提，不建議送貨上門
【包裝方式】25KG/紙板桶，25KG/編織袋，25kg/牛皮袋，25kg塑料桶，200kg/塑料桶，鋁箔袋，塑料瓶 ，氟化瓶，西林瓶，具體包裝看產(chǎn)品規(guī)格及數(shù)量 
【小訂量】1-5KG或者根據(jù)雙方協(xié)商為準(zhǔn)，根據(jù)要求貼標(biāo)簽，如無(wú)要求，一般為中性標(biāo)簽，只標(biāo)明產(chǎn)品名稱和規(guī)格
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嘉興南箭生物材料有限公司是湖北遠(yuǎn)成集團(tuán)旗下的全資子公司，主要以生產(chǎn)化學(xué)合成原料、制劑、醫(yī)藥中間體、化工原料、香精香料、食品添加劑等為主，集研發(fā)、生產(chǎn)、經(jīng)營(yíng)、銷售為一體的多元化高科技企業(yè)。集團(tuán)總部位于湖北省孝感市孝南區(qū)東山頭辦事處淪河橋，距107國(guó)道僅10分鐘車程。 工廠占地面積 50 畝，所有廠房按GMP標(biāo)準(zhǔn)，并配備先進(jìn)儀器設(shè)備的質(zhì)檢和研究中心。 公司主要生產(chǎn)肉桂系列產(chǎn)品、左旋肉堿、香豆素、維生素B1、食品添加劑等產(chǎn)品，其中僅肉桂系列產(chǎn)品就達(dá)100多種，其質(zhì)量及技術(shù)含量均達(dá)到國(guó)內(nèi)先進(jìn)水平。

公司擁有自主進(jìn)出口權(quán)，所生產(chǎn)的肉桂系列產(chǎn)品:肉桂酸、肉桂醛、肉桂醇、肉桂酸甲酯、肉桂酸乙酯、肉桂酸芐酯、3,4,5-三甲氧基肉桂酸等肉桂系列衍生物，及公司經(jīng)營(yíng)的生物化工、醫(yī)藥中間體等產(chǎn)品暢銷全國(guó)各地并出口到歐美及東南亞20多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，深受客戶好評(píng)。 公司投入巨資和人力用于研發(fā)適應(yīng)市場(chǎng)需求的精細(xì)化工、生物化工、醫(yī)藥中間體等新產(chǎn)品新工藝。高水平的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，的實(shí)驗(yàn)設(shè)備，良好的科研氛圍保證了研發(fā)實(shí)力，目前生產(chǎn)的產(chǎn)品全部由本公司自行研發(fā)，達(dá)到了國(guó)內(nèi)先進(jìn)水平，部分產(chǎn)品達(dá)到國(guó)際先進(jìn)水平。

公司秉承 “以人為本、科學(xué)管理”的經(jīng)營(yíng)理念，注重人才的引進(jìn)、開發(fā)與培養(yǎng)。我公司鄭重承諾：保證產(chǎn)品質(zhì)量，嚴(yán)守商業(yè)信譽(yù)，提供優(yōu)質(zhì)服務(wù)！我們竭誠(chéng)希望同更多的國(guó)內(nèi)外廠、貿(mào)易公司合作，攜手共進(jìn)，共創(chuàng)美好明天！歡迎您的光臨！