| 質(zhì)量等級 | 包裝(采購量區(qū)間) | 價(jià)格 | 庫存 |
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| 99% | 1kg鋁箔袋/氟化瓶 | 1.00元 | 100 |
| 99% | 10kg鋁聽/紙箱 | 10.00元 | 100 |
| 99% | 25kg紙板桶/編織袋/塑料桶 | 25.00元 | 100 |
1. 長春西汀為本公司優(yōu)勢產(chǎn)品，可申請免費(fèi)樣品
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| 長春西汀 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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| 參數(shù) | 數(shù)值 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 別名 | | 熔點(diǎn) | 147-153 °C dec. | 比旋光度 | D20 +114° (c = 1 in pyridine) | 沸點(diǎn) | 484.44°C (rough estimate) | 密度 | 1.1260 (rough estimate) | 折射率 | 1.6500 (estimate) | 儲存條件 | Store at RT | 溶解度 | DMSO: 5 mg/mL | 形態(tài) | solid | 顏色 | white | 旋光性 (optical activity) | [α]/D 148.5±5.0°, c = 0.1 in chloroform | 最大波長(λmax) | 315nm(EtOH)(lit.) | Merck | 14,9991 | 穩(wěn)定性 | Photosensitive | InChIKey | DDNCQMVWWZOMLN-IRLDBZIGSA-N | NIST化學(xué)物質(zhì)信息 | Vinpocetine(42971-09-5) | |
| 英文別名 | | 腦血管擴(kuò)張藥 | 長春西汀是一種腦血管擴(kuò)張藥，作用較長春胺強(qiáng)，選擇性地增加腦血流量；可增進(jìn)和改善大腦氧的供給，促進(jìn)代謝，增強(qiáng)紅細(xì)胞的變形能力，降低血液黏稠度，抑制血小板聚集，改善腦組織代謝。主要用于治療腦梗死后遺癥，腦出血后遺癥，腦動脈硬化等。也用于治療視網(wǎng)膜血管硬化及血管痙攣、老年人耳聾及眩暈。 | 長春西汀為半合成長春胺衍生物。作用與長春胺相似，對腦血管有較高的選擇性擴(kuò)張作用。藥理作用如下： ①抑制鈣依賴性磷酸二酯酶活性，使松弛血管平滑肌的cAMP含量增加，從而松弛血管平滑肌，使腦血流量增加。 ②增強(qiáng)紅細(xì)胞變形能力，降低血液黏度，抑制血小板聚集，從而改善血液流動性和微循環(huán)。 ③促進(jìn)腦組織攝取葡萄糖，促進(jìn)腦內(nèi)單胺的代謝轉(zhuǎn)化。 ④在腦缺血時(shí)可抑制腦內(nèi)乳酸增加，使ATP含量增加，抑制腦內(nèi)過氧化脂質(zhì)的產(chǎn)生，延遲腦缺血痙攣發(fā)生時(shí)間，故有改善腦代謝、保護(hù)腦功能作用。 圖1為長春西汀結(jié)構(gòu)式。 藥代動力學(xué) | 長春西汀的脂溶性很高，易被組織吸收，分布廣泛，可以通過血腦屏障，主要在肝臟代謝為阿樸長春胺酸，由腎臟排出。本信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。 | 藥性與應(yīng)用 | 長春西汀又稱長春乙酯、康維腦、卡蘭、阿普長春胺酸乙酯，是從小蔓長春花中提取的一種天然藥物，屬吲哚類生物堿?，F(xiàn)已人工合成。其藥理作用：增加腦血流量，通過抑制Ca2+依賴性磷酸二酯酶活性，增加環(huán)磷鳥苷的作用，選擇性松弛平滑肌，增加腦血管血流量；改善血液流動性與微循環(huán)，即通過增強(qiáng)紅細(xì)胞的變形力，降低血黏度，抑制血小板聚集以起到這一作用；改善腦代謝：增加腦氧供應(yīng)，促進(jìn)腦組織攝取葡萄糖，促進(jìn)腦內(nèi)單胺代謝轉(zhuǎn)化，抑制缺血腦的乳酸代謝增加和提高ATP含量，加大血紅蛋白的氧解離度；增加腦抗缺氧能力，抑制缺血腦血管痙攣的發(fā)生和過氧化脂質(zhì)的產(chǎn)生?？诜樟己茫?h達(dá)峰值，在體內(nèi)代謝成阿樸長春胺酸。血漿消除半衰期約1小時(shí)。連續(xù)給藥4周，在體內(nèi)無蓄積。臨床用于腦梗死后遺癥、腦出血后遺癥、腦動脈硬化、腦血管痙攣、腦動脈內(nèi)膜炎引起的眩暈、耳鳴、頭痛、頭昏、四肢麻木、大小便失禁等臨床表現(xiàn)，以及抑郁、焦慮、睡眠障礙等精神癥狀。臨床經(jīng)驗(yàn)表明，無論病程長短、癥狀是否已固定，均有效。 | 適應(yīng)癥 | 1、神經(jīng)內(nèi)科：各種腦血管疾病及其后遺癥等。 | 2、心內(nèi)科：冠心病、動脈硬化及血液粘稠度異常等。 3、眼科：各種眼底血液循環(huán)不良所致的視力障礙等。 4、耳鼻核科：聽力損傷、耳鳴、前庭功能障礙等。 5、神經(jīng)外科：各種顱腦手術(shù)后腦功能的康復(fù)治療。 不良反應(yīng) | 神經(jīng)系統(tǒng)可見頭重、眩暈，偶見困倦感和側(cè)肢麻木感等。消化系統(tǒng)可見惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉等。循環(huán)系統(tǒng)可見顏面潮紅、頭昏等癥狀。血液系統(tǒng)可見白細(xì)胞減少。肝臟反應(yīng)可見AST、ALT升高，罕見堿性磷酸酶升高。腎臟反應(yīng)可見血尿素氮升高。有時(shí)可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、瘙庠等過敏反應(yīng)，此時(shí)應(yīng)停藥。偶見血壓輕度降低、心動過速等。 | 注意事項(xiàng) | 顱內(nèi)出血患者及孕婦或哺乳期婦女禁用。 | 化學(xué)性質(zhì) | 白色晶狀粉末，無臭無味。溶于氯仿或96%乙醇，??不溶于水。熔點(diǎn)147-153℃(分解)。[α]D20+114°(C=1，吡啶)。UV最大吸收(96%乙醇)：229，275，315nm(ε28200，12000，7100)。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：534，503口服；240，133.8腹腔注射；58.7，42.6靜脈注射。 | 用途 | 從夾竹桃科植物提取的一種生物堿，為長春胺(Vincamine)的衍生物。選擇性地抑制腦血管平滑肌鈣離子依賴性磷酸二酯酶，使cGMP增加，腦血管擴(kuò)張，繼而增加腦血流量，改善腦循環(huán)，但對心臟血管和血壓影響不大。起效快，耐受性好，不良反應(yīng)小。用于頭昏、頭痛、記憶障礙、行動障礙、失語癥、高血壓性腦病等，還用于大腦血液循環(huán)障礙而引起的精神性或神經(jīng)性癥狀。 | 用途 | 腦血管用藥。 | 用途 | 依賴 Ca2+鈣調(diào)蛋白的I型磷酸二酯酶(PDE1) 抑制劑 | 生產(chǎn)方法 | 長春西汀可以從夾竹桃科植物小長春花(Vinca mino)中提取到的(+)-長春胺(Vincamine)為原料，經(jīng)脫水為阿撲文卡明(Apovincamine)，再水解得其酸(Apovincaminic acid)。該酸(1.0g，0.003mo1)和0.17g氫氧化鉀溶于80ml干燥乙醇，加入溴乙烷(0.4g，0.0036mol)，回流3h。反應(yīng)完畢后，冷卻，蒸發(fā)至干。剩余物溶于500ml 2%的硫酸，并調(diào)Ph值至8。用二氯甲烷提取，碳酸鉀干燥，蒸發(fā)去絕大部分的二氯甲烷后，加入乙醇。在0℃放置過夜，過濾收集析出的結(jié)晶，用冷乙醇洗，干燥，得0.66g長春西汀。也可從夾竹桃科植物柳葉小甘草的葉或長春花種子提取到的(-)-水甘草堿為原料，經(jīng)多步合成制得。全合成法是以色胺為原料，經(jīng)如下反應(yīng)得到。 | | ||||||||
| 長春西汀 | |
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| 參數(shù) | 數(shù)值 |
| 長春西汀 | |
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| 參數(shù) | 數(shù)值 |
