質(zhì)量等級(jí) | 包裝(采購(gòu)量區(qū)間) | 價(jià)格 | 庫(kù)存 |
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99% | 209kg | 209.00元 | 充足 |
99% | 1kg鋁箔袋/氟化瓶 | 1.00元 | 100 |
99% | 10kg鋁聽(tīng)/紙箱 | 10.00元 | 100 |
99% | 25kg紙板桶/編織袋/塑料桶 | 25.00元 | 100 |
C22H35NO8
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富馬酸比索洛爾 | |||||||||||||||||||||||||||||||||
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參數(shù) | 數(shù)值 | ||||||||||||||||||||||||||||||||
別名 | 熔點(diǎn) | 100°C | 儲(chǔ)存條件 | Store at RT | 溶解度 | DMSO: >20 mg/mL | 形態(tài) | solid | 顏色 | white | Merck | 14,1295 | CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 104344-23-2(CAS DataBase Reference) | | ||||||||||||||||||
英文別名 | 藥理作用 | 富馬酸比索洛爾是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。無(wú)內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。不同模型動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明它與β1-受體的親和力比β2-受體大11~34倍,對(duì)β1受體的選擇性是同類(lèi)藥物阿替洛爾(Atenolol)的4倍。本品作用時(shí)間長(zhǎng)(24小時(shí)以上),連續(xù)服用控制癥狀好且無(wú)耐受現(xiàn)象,對(duì)呼吸系統(tǒng)副作用極小,未見(jiàn)對(duì)脂肪分解代謝的影響。對(duì)支氣管β2受體也有一定程度的阻滯,但僅在大劑量時(shí)可能出現(xiàn),一般無(wú)明顯臨床意義。 | 適應(yīng)癥 | 原發(fā)性高血壓的治療。作為一線抗高血壓藥,單用或與利尿藥和血管擴(kuò)張藥聯(lián)合應(yīng)用。 | 心絞痛及心肌梗死。 心律失常,如快速性室上性心律失常、室性期前收縮等。 近年來(lái)富馬酸比索洛爾也嘗試用于心力衰竭的治療。對(duì)先前接受ACE抑制劑、利尿劑和強(qiáng)心苷類(lèi)藥物治療的伴有心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭有效。 用法用量 | 高血壓:初始劑量為一次5mg,一日1次。某些患者可能合適的初始劑量為2.5mg(如支氣管痙攣病)。如果一日5mg的劑量抗高血壓療效不夠,可增至一日10-20mg。 | 心絞痛:起始劑量2.5mg,一日1次,最大日劑量不超過(guò)10mg。 心力衰竭:慢性、穩(wěn)定性心力衰竭:應(yīng)從小劑量開(kāi)始,如耐受性良好,則逐漸遞增(每2-4周劑量加倍)至最大耐受量或靶劑量。最大推薦靶劑量為一日10mg,起始劑量一般為靶劑量的1/8。 鑒別 | 取本品的細(xì)粉適量(約相當(dāng)于富馬酸比索洛爾20mg),加水4ml溶解,濾液加高錳酸鉀試液1~3滴,紫紅色應(yīng)褪去,并有棕黃色沉淀生成。 | 取本品的細(xì)粉適量,加水溶解并制成每1ml中約含富馬酸比索洛爾0.1mg的溶液,濾過(guò),取續(xù)濾液,照紫外-可見(jiàn)分光光度法(附錄Ⅳ A)測(cè)定,在271nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。 在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。 含量測(cè)定 | 取本品10片,精密稱(chēng)定,研細(xì),精密稱(chēng)取適量(約相當(dāng)于富馬酸比索洛爾5mg),置50ml量瓶中,加水適量使富馬酸比索洛爾溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過(guò),照富馬酸比索洛爾有關(guān)物質(zhì)項(xiàng)下的色譜條件,精密量取續(xù)濾液20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另精密稱(chēng)取富馬酸比索洛爾對(duì)照品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液,同法測(cè)定,按外標(biāo)法以比索洛爾峰面積計(jì)算,即得。 | 藥物相互作用 | 1. 富馬酸比索洛爾與其他抗高血壓藥物并用時(shí)降壓作用增強(qiáng)。 | 2. 與利血平、甲基多巴、氯壓定或氯苯醋胺咪聯(lián)用可減慢心率。 3. 與利血平聯(lián)用時(shí),需在本藥停用幾天之后才能停用利血平。 4. 與心痛定聯(lián)用能增強(qiáng)本品的抗高血壓效果。 5. 與異搏停或硫氮 酮類(lèi)鈣離子拮抗劑或其他抗心律失常藥共同使用時(shí),需對(duì)病人監(jiān)護(hù),因可致低血壓、心動(dòng)過(guò)緩及其他。 注意事項(xiàng) | 血糖濃度波動(dòng)較大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。 | 肺功能不全,嚴(yán)重肝腎功能不全患者慎用。 中斷治療時(shí)應(yīng)逐日遞減劑量,與其他降壓藥合用時(shí)常需減量。 因藥物過(guò)量引起心動(dòng)過(guò)慢或血壓過(guò)低時(shí),須立刻停服本品。必要時(shí),可單獨(dú)或連續(xù)使用如下藥物,阿托品0.5mg~2.0mg靜注,異丙喘寧緩慢靜注適量;高血糖素1mg~5mg (或1mg~10mg)。 由于富馬酸比索洛爾的降壓作用,可能減弱病人駕車(chē)或操縱機(jī)器能力,尤其在初服用時(shí)或轉(zhuǎn)換藥物時(shí)以及與酒精同服為甚,但不致直接影響人的反應(yīng)能力。 不良反應(yīng) | 1.服藥初期可能出現(xiàn)有輕度乏力、胸悶、頭暈、心動(dòng)過(guò)緩、嗜睡、心悸、頭痛和下肢浮腫等,繼續(xù)服藥后均自動(dòng)減輕或消失。 | 2.在極少數(shù)情況下會(huì)出現(xiàn)胃腸紊亂(腹瀉、便秘、惡心、腹疼)及皮膚反應(yīng)(如紅斑、瘙癢)。 3.偶見(jiàn)血壓明顯下降,脈博緩慢或房室傳導(dǎo)失常。 4.有時(shí)產(chǎn)生麻刺感或四肢冰涼,在極少情況下,會(huì)導(dǎo)致肌肉無(wú)力,肌肉痛性痙攣及淚少。 5.對(duì)間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人,服藥初期,病情可能加重,原有心肌功能不全者亦可能病情加劇。 6.偶爾會(huì)出現(xiàn)氣道阻力增加。 7.對(duì)伴有糖尿病的年老患者,其糖耐量可能降低,并掩蓋低血糖表現(xiàn)(如心跳加快)。 用途 | 用于高血壓及心絞痛。 | 用途 | 用于治療高血壓及心絞痛等病癥 | 類(lèi)別 | 有毒物質(zhì) | 毒性分級(jí) | 中毒 | 急性毒性 | 口服- 大鼠 LD50: 940 毫克/ 公斤; 口服-小鼠 LD50:678 毫克/公斤 | 可燃性危險(xiǎn)特性 | 可燃; 火場(chǎng)分解有毒氮氧化物煙霧 | 儲(chǔ)運(yùn)特性 | 庫(kù)房低溫, 通風(fēng), 干燥 | 滅火劑 | 水, 二氧化碳, 干粉, 砂土 | |
富馬酸比索洛爾 | |
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參數(shù) | 數(shù)值 |
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